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治疗高血压药物手性Darusentan合成方法的研究

2012年 应用技术  成熟应用阶段
  • 成果简介
　　达卢生坦结构中含有1个手性中心，在中间体2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基-丙酸阶段进行化学拆分得到(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基-丙酸，再与4,6-二甲氧基-2-甲磺酰基嘧啶经缩合制得达卢生坦，减少了4,6-二甲氧基-2-甲磺酰基嘧啶的用量，降低了成本；并且没有发生构型转化。有关此项研究的内容，国内外未见相关报道。
　　通过本项研究建立了手性达卢生坦的合成路线，用...
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