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槐定碱衍生物作为新型Topo分子靶向性抑制剂的研究

2016年 应用技术  初期阶段
  • 成果简介
　　课题来源与背景：
　　槐定碱盐酸盐注射剂于2005年被CFDA批准用于治疗恶性滋养细胞肿瘤，其活性成份是槐定碱，该成份对Topo I有选择性，毒性小，但作用温和；氮芥是广谱的抗肿瘤西药，作用强，无选择性，毒性大。鉴于二者的优缺点，我们设想将二者的药效团拼合在一起，形成槐定碱-氮芥复合物，从而达到减毒增效目的。本课题我们将环磷酰胺体内活性代谢产物磷酰胺氮芥和具有靶向性的槐定碱骨架拼合...
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