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卡格列净（5819）的合成工艺研究

2017年 应用技术  中期阶段
  • 成果简介
　　关健技术：（1）使用一锅法制备关键中间体1-（1-O-甲基-β-D- 吡喃葡萄糖-1-基）-4-甲基-3-[[5-（4-氟苯基）-2-噻吩基]甲基] 苯，减少了分离中间体的步骤，简便操作，提高收率；（2）创新性的使用了三氟化硼丁醚/三甲基硅烷体系来脱甲氧基，较原有体系反应条件温和，减少了分离中间体的步骤，简便操作，提高收率；（3）使用β-环糊精的纯化方法，避免了通过羟基保护脱保护的复杂纯化工艺...
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