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Agonist-bound structure of the human P2Y12 receptor.

2014年

基础理论

成果简介

P2Y12受体属于GPCR中的delta亚家族，功能上与血小板激活和血栓形成密切相关。目前几代靶向P2Y12受体的抗血栓药物已经上市。然而这些上市药在临床上或多或少存在缺陷，恰恰说明研发新一代P2Y12受体抑制剂的重要性。国际期刊《自然》近期分别报道了P2Y12受体2.6埃结合抗血栓药物AZD1283和2.5埃结合激动剂2MeSADP的晶体结构。P2Y12受体的结构揭示了第五螺旋径直的...

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