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依来曲普坦的制备方法

2014年 应用技术  成熟应用阶段
  • 成果简介
　　本项目以依来曲普坦的制备为研究载体，为避开专利限制，重新设计路线，避免使用贵重Pd催化剂，降低成本。本项目的方法提供了依来曲普坦的新型合成途径。本项目利用强碱与甲基苯基砜形成碳负中间体，与吲哚甲酸甲酯发生交换，产率高达90%，避免Heck反应使用的昂贵的金属催化剂及苯磺乙烯。另外在格式试剂作用下，与Cbz-N-脯氨酰基反应，产率可达60%，最后还原，成盐，萃取，除去有关杂质，再酸化析出目标分子...
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