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以天然产物姜黄素为先导物的系列结构类似物设计与新药发现

2013年 基础理论
  • 成果简介
以天然的中药活性成分为先导化合物，设计、衍生和发现新的候选药物是目前新药研发的主要途径之一。姜黄素是中药姜黄、郁金的主要活性成分，在抗炎、抗肿瘤等多种药理作用中表现出优秀的药理活性和开发价值。但是，姜黄素在体外不稳定，体内的代谢速度极快、生物利用度很低，极大地限制了其临床应用和药物开发。自1996年共计32个姜黄素口服或注射的临床试验全部没有通过，至今仍没有真正的姜黄素药物上市。
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