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冰片及其结构修饰物对中枢神经系统及其经典递质的影响研究

2010年 应用技术
  • 成果简介
　　本项目针对冰片“独行则势弱”的药性特点，结合冰片的结构特征，即冰片结构中仅含一活泼功能团-羟基，在前期研究的基础上，应用前药原理对冰片进行结构修饰。首次以冰片为先导化合物，采用酯化反应，对其结构进行修饰。经过反复的试验优化，建立了17 个冰片类衍生物的合成方法，其中13 个为目前CA 未见收载的新化合物，并进行了结构鉴定、理化常数测定及药效、毒性、药动学研究，重点筛选了冰片及其结构修饰物透血脑...
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