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结构稳定的单羰基姜黄素类似物设计、合成、药理筛选与机制研究

2009年 基础理论
  • 成果简介
　　姜黄素是传统中药姜黄中的主要活性化合物，具有抗肿瘤、抗炎和心血管保护等多种药理作用。但是，目前临床前和临床研究发现姜黄素在体外不稳定，在体内的代谢速度极快、吸收少、生物利用度很低，其主要原因是由于姜黄素结构中β-二酮基团在体外和体内很容易被催化分解。据此，项目组设计了一类去除掉不稳定β-二酮基团的单羰基姜黄素类似物，通过体外降解度实验和大鼠体内药代动力学实验证实了该类化合物拥有较好稳定性和体内...
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