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以ER受体为靶标的抗骨质疏松及抗乳腺癌药物的设计与开发

2008年 基础理论
  • 成果简介
  本项目突破已有的构效关系研究,将雌激素受体调节剂的氧乙基胺基侧链用刚性的哌嗪环来代替,获得了Erα的高选择性配体,研究数据表明该化合物大大优于国外同类报道,且其较大的集团取代不影响与雌激素受体的亲和力,这对指导甾体类和非甾体类选择性雌激素受体调节的设计与合成开辟了新的途径,有创新性。经药理测试,该化合物显示了较好的抗骨质疏松作用,有发展成为新药的前景。...
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