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恶性心律失常等疾病的内皮素通路和离子通道机制和新药发现

2008年

基础理论

成果简介

　　药物防治恶性心律失常，至今仍未获成果。阻断膜上Ikr通道，药效有限又会引起Tdp(尖端扭转性室速)。恶性心律失常发生由于出现钙泄漏的机制，因心肌肌浆网稳钙蛋白FKBP12.6解离、下调，RyR2(钙释放通道)舒张期关闭不严。我们证明：内皮素(ET)通路上调起重要作用。上调的ET可被创新药CPU86017(小檗碱衍生物)和创新药内皮素受体拮抗剂CPU0213所矫正，抑制钙泄漏，从而抑制VF(室颤...

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