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HCMV蛋白酶抑制剂的研究（Ⅰ）拟肽类抑制剂的设计及其液相组合构建块前体的合成

2001年

应用技术

成果简介

　根据HCMV蛋白酶晶体结构和拟肽类抑制剂与酶复合物的晶体结构数据，设计了拟肽类HCMV蛋白酶抑制剂化合物库Ⅰ，并拟采取液相组合方式，通过两步策略，首先由四种构建块分子：羧酸、胺、醛或酮和异腈，经Ugi四组分缩合反应生成Ⅱ，然后氧化来合成化学库。介绍其中最重要的构建块异腈Ⅲ的前体Ⅳ的合成。首先将酒石酸二乙酯由相应胺进行酰胺化产生酒石酸二酰胺Ⅴ。酒石酸二酰胺用过碘酸氧化裂解产生乙醛酸酰胺Ⅵ，然后...

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