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光学活性含糖靶向高分子药物酶催化选择性合成

2003年 应用技术
  • 成果简介
项目合成了丁、己、癸等3种脂肪二酸二乙烯酯和L-(-)-苹果酸二乙烯酯,分别与RS-普萘洛尔进行酶催化酯交换反应,达到外消旋药物的高效拆分,并实现拆分过程中同步引入可聚合基团,高选择性获得光学纯的单一有效对映体药物单体―(S)普萘洛尔乙烯酯。深入研究了酶、溶剂、含水量、混合溶剂组成、温度、反应时间、酰基供体结构等因素对非水相酯化反应及水解反应的拆分效果的影响,通过条件优化可以获得ee值>9...
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