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药物中间体“2，3-吡啶二羧酸”和“6-苄基-5，7-二羰基-八氢吡咯并[3，4-b]吡啶”制备技术

2007年

应用技术

成果简介

　　化合物为新一代喹喏酮类抗菌剂的中间体。喹喏酮类药物具有广谱抗菌活性且可口服给药，因而在临床上广泛使用，如环丙沙星、氧氟沙星等药物均是较早的喹喏酮类药。但是随着它们的广泛使用和剂量不断增大，会产生细菌的耐药性等问题，因此需要不断的改变更新。根据药物构效关系的研究，喹喏酮类药物C-7位上的取代基对抗菌谱和药代动力学性质有很大影响，第三代氟喹喏酮类药物C-7位几乎全部是哌嗪类似物，而新的一代则是氨基...

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