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氟洛芬和吡格列酮的新品研制

2004年

应用技术

中期阶段

成果简介

氟洛芬的工艺研制首先制备从原料甲砜胺，采用D-酯还原的方法，得到甲砜胺，重点研究了环化保护和氟羟基化反应条件以及氟试剂的工业生产条件，用苯甲晴催化条件下与甲砜胺反应很方便高产率得到了环化物，在－5～－100C条件下制备了PFA（全氟丙稀二乙胺），在不经过分离的条件下高产率实现了环化物的羟基氟化反应。对各步中间体与产品建立了TLC和HPLC方法。并对整体路线进行了公斤级发大平行实验，结果产率...

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