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引入手性保护基的创新工艺制备西他列汀原料药

2011年 应用技术  成熟应用阶段
  • 成果简介
1、课题来源与背景
西他列汀（Sitagliptin，结构式如下）是FDA批准上市的第1个二肽基肽酶-Ⅳ（DPP-Ⅳ）抑制剂，通过抑制该酶活性而相对提高天然发生肠促胰岛素，包括胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素肽的水平，由此触发胰腺提高胰岛素生产并使肝脏停止葡萄糖生产、最终降低血糖浓度的临床效果，用于治疗2型糖尿病。临床研究表明西他列汀是一个口服有效、市场前景良好...
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