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以bFGF为靶标的抗肿瘤短肽衍生物的设计和构效关系研究

2016年

基础理论

成果简介

　　多种肿瘤与体内碱性成纤维细胞生长因子（bFGF）异常上调密切相关，以bFGF或其受体为靶标的拮抗剂具有治疗肿瘤的作用。在前期从噬菌体随机7 肽库筛选到可以bFGF拮抗肽P7，但其存在体内易降解等问题。在肽中加入非蛋白源性结构形成肽衍生物可以解决上述问题。本课题首先进行了以bFGF拮抗肽P7为先导的肽衍生物药物设计。通过自由能计算确定了P7与bFGF结合的热点残基；合成丙氨酸扫描肽，并测定肽与b...

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