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4-（硝基苯基）-3-吗啉酮的制备方法及利用其制备利伐沙班的方法

2016年

应用技术

成熟应用阶段

成果简介

　　利伐沙班，全球第一个高选择性直接抑制因子Xa的口服抗凝药，唯一的一种疗效始终优于依诺肝素的新型口服液抗凝药，还具有预防房颤患者中风的预防和其他临床疾病的潜力。现有公开专利文献中，合成方法存在以下问题：
　　（1）步骤繁琐，所用催化剂价格昂贵；
　　（2）合成路线涉及叠氮化钠，危险系数高，操作风险大；
　　（3）采用关键中间体（S）-N- 缩水甘油邻苯二甲酰亚...

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