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三类新药盐酸那拉曲坦的开发

2016年 应用技术  成熟应用阶段
  • 成果简介
  原料药合成路线:
  以吲哚-5-甲醛与N-甲基甲磺酰胺为起始原料,首先分别用叔丁基碳酸酐保护,然后对接得到中间体,再与N-甲基哌啶酮缩合,最后在氢氧化钯碳催化下加氢还原得到那拉曲坦。该路线制备方法中所用到的原料均为市场售品,原料价廉易得,合成路线简捷方便,步骤较短、同时避免了高压反应,且后处理简单,产品易分离、纯度高,操作简单易行,生产成本比较低,易实现工业化。该路线合成工艺已申...
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