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双作用靶点的唑类新化合物设计合成及其抗微生物活性与作用机制研究

2016年 基础理论
  • 成果简介
　　该成果创新性地设计合成了一系列新型喹诺酮唑、喹唑啉酮唑、香豆素唑、黄连唑、磺胺唑、查尔酮唑等化合物并探讨了目标化合物及其中间体的高收率合成方法。发现了多个化合物抗菌活性强于临床药物诺氟沙星、氯霉素、氟康唑，具有广谱抗菌抗真菌能力，尤其对耐药的MRSA有效。最强活性化合物毒性远远低于临床药物诺氟沙星，诱导MRSA菌株产生耐药性的能力极低，且对DNA回旋酶的抑制能力优于参考药物诺氟沙星。抗菌作用机...
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