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新型PI3Kα特异性抑制剂的选择性机制、合理设计及抗肿瘤活性研究

2016年 基础理论
  • 成果简介
  ①课题来源与背景:
  PI3K信号通路最近被认为是人类癌症治疗中非常关键的靶向通路之一,设计和发现PI3K抑制剂以抑制该信号通路的异常成为目前肿瘤靶向治疗的热点之一。PI3K家族包括多种子类型(subtype),每种子类型催化不同底物的磷酸化,进而调控不同的功能。既然不同亚型的PI3K具有重要且不同的功能,为了使开发的抑制剂不产生严重的毒副作用,设计和发现针对每个亚型的特异性的抑...
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