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Nedd4泛素连接酶小分子抑制剂抗肿瘤活性及其作用机制研究

2016年 应用技术  初期阶段
  • 成果简介
　　本项目前期工作利用分子对接，基于Nedd4泛素连接酶的晶体结构，找到理论上可行的药物作用靶点，通过计算机虚拟筛选，运用分子对接的方法筛选出了一些小分子化合物，小分子化合物与Nedd4结合，从而竞争性的阻断Nedd4和E2泛素结合酶的结合，从而达到抑制Nedd4泛素连接酶的催化活性的目的。本项目通过对哌嗪类和吲哚二酮类了两个系列化合物的筛选，并利用体外泛素化实验筛选得到的Nedd4小分子抑制剂进...
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