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基于构效关系的神经降压素受体1拮抗剂优化

2017年 基础理论
  • 成果简介
  G蛋白偶联受体(GPCR)是一类跨膜蛋白,负责调控细胞的信号跨膜传导,有着非常重要的生理功能和研究意义,也是目前最热的药物研究靶标。但是由于在表达纯化及结晶方面的困难,GPCR的晶体结构很难得到,从而制约了基于受体结构的先导化合物优化。本课题将以结构已知的神经降压素受体蛋白1(NTR1)作为研究对象,以药物化学、细胞生物学、计算机辅助药物设计为手段,基于小分子拮抗剂的亲和性、对下游信号水平的调...
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