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(R)-3-氨基哌啶盐酸盐合成新工艺研发

2013年

应用技术

成熟应用阶段

成果简介

?-3-氨基哌啶双盐酸盐是一种重要的医药中间体，主要用来合成二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-IV)抑制剂。本文以D-谷氨酸为起始原料，经过羧基酯化、胺基Cbz保护、酯基还原、羟基活化、环化、胺基脱Cbz保护、胺基Boc保护、氢解脱苄、胺基脱Boc保护等9步反应，合成得到?-3-氨基哌啶双盐酸盐，总收率达到了37.7%。产物的结构经核磁共振确认，反应过程通过高效液相或气相色谱跟踪。本反应路线反应条件...

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