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6-甲氧基哒嗪-3-羧酸的合成工艺
成果概况
成果年份: 2015 成果类别: 应用技术 课题来源: 自选课题
起止时间: 2009.03 至2014.10 研究形式: 独立研究 所处阶段: 成熟应用阶段
成果属性: 原始性创新 体现形式: 新工艺      
成果简介
     哒嗪类化合物具有良好的生物活性,在抗原虫、抗鞭毛虫及阿米巴等方面有多种药理活性。为了克服单一咪唑的缺陷,结合结构和活性的关系,人们将哒嗪环结构引入咪唑分子结构中,得到了一系列咪唑[1,2-b]哒嗪羧酸酯的化合物,这些化合物对寄生虫的中枢神经系统具有抑制活性。此外,在抗肿瘤、抗高血压、抗血小板聚集和抗菌等方面也具有潜在的生物活性。因此,哒嗪类化合物在农药、医药研究等方面具有重要的作用,近年来已成为医药农药研究的热门课题。而中间体6-甲氧基哒嗪-3-羧酸作为具有活性基团的哒嗪化合物,能有效地用于设计和开发哒嗪类药物,具有潜在的市场前景。鉴于该背景之下,我校研发团队2008年开始 该项目的实施。 技术原理: 路线一:以 3 -氯-6-甲基哒嗪为起始原料,经过氯的甲氧基化得3-甲氧基-6-甲基哒嗪,再将甲基氧化为羧酸,得6-氯哒嗪-3-羧酸,总收率 28.7% 。 路线二:以 3 -氯-6-甲基哒嗪为起始原料,将甲基氧化为羧酸得到6-氯哒嗪-3-羧酸,经过氯的甲氧基化,得6-氯哒嗪-3-羧酸,总收率 37. 7% 。 主要技术指标:该产品为白色结晶型粉末,含量不低于95%。“6-甲氧基哒嗪-3-羧酸的合成工艺”项目2015年4月委托湖北省化学化工查新检索中心、湖北省石油化工信息中心进行了国内外的科技查新,查新结果显示,除了该项目申请人发表的文献(如图2左)以及授权的两个专利(如图1),国内外未见6-甲氧基哒嗪-3-羧酸的合成工艺路线和方法的报道,具体见附件的查新报告。 本项目操作过程简便,条件温和,能较好的满足工业化生产要求,为哒嗪类医药、农药的分子设计和开发提供了广阔的应用前景,弥补国内工业化产品空白。2008年11月,作为项目负责人实施了“6-甲氧基哒嗪-3-羧酸的小试技术”立项,并于2009年3月完成了项目的专利申请,2010年12月专利获授权。在“产、学、研”的带动下,2011年10月,该技术转给黄冈银河阿迪药业有限公司独占许可5年。2011年5月,完成了6-甲氧基哒嗪-3-羧酸的工业化实施。随后,将该工艺技术应用于温州市中泰化工有限公司、上海贝美医药科技有限公司,产生了良好的经济效益。该产品属于医药化工中间体,主要用于哒嗪衍生物的设计和生产。同时,克服原有路线方法中的弊端,有效地缩短路线,环境友好。6-甲氧基哒嗪-3-羧酸作为医药化工中间体,由于需求受到其行业的制约,且应用有一定的专属性,因此,存在问题体现如下几点: (1)3-氯-6-甲基哒嗪作为起始原料,虽然国内有工业化的产品,但是,它的产量相对较低,因此,会限制6-甲氧基哒嗪-3-羧酸的工业化技术应用。 (2)虽然产品的附加值比较高,但是技术中的收率还是相对偏低,反应收率还有进一步的提升空间,有待进一步优化和改进。“6-甲氧基哒嗪-3-羧酸的合成工艺”项目于2013年获得由北京发明协会主办的“中国移动杯”暨第七届北京发明创新大赛银奖,以及北京市职工技术协会的职工技术创新奖。
应用前景
主要应用行业: 制造业 知识产权形式: 专利
应用状态: 产业化应用 拟转化方式:
单位概况
完成单位: 武汉工程大学
单位地址: 湖北省武汉市雄楚大街693号
单位电话: 027-87194697;87195645 单位网址: http://www.wit.edu.cn      
联系方式
联系人: 郭琴 联系人电话: 027-81349535 联系人Email: