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以姜黄素为先导物的系列结构类似物新药研究

2011年 基础理论
  • 成果简介
  以天然的中药活性成分为先导化合物,设计、衍生和发现新的候选药物是目前新药研发的主要途径之一。姜黄素是中药姜黄、郁金的主要活性成分,在抗炎、抗肿瘤等多种药理作用中表现出优秀的药理活性和开发价值。但是,姜黄素在体外不稳定,体内的代谢速度极快、生物利用度很低,极大地限制了其临床应用和药物开发。每天口服3.6g姜黄素的病人,其血药浓度只有nmol级;Ⅱ期临床试验中,8g/天的口服量,血药浓度却仅有22...
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