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溴二氟乙酸乙酯合成新工艺

2011年 应用技术  成熟应用阶段
  • 成果简介
溴二氟乙酸乙酯是抗代谢药吉西他滨的中间体。吉西他滨为一种破坏细胞复制的二氟核苷类抗代谢药物,是核糖核苷酸还原酶抑制剂,可用于非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌、卵巢癌及其他实体肿瘤的治疗。
新工艺以三氟氯乙烯为原料,将其溶在二甲苯中,低温下滴加溴素搅拌反应,然后加入二氧化锰为催化剂,滴加浓硫酸合成中间体溴二氟乙酰氟,通入乙醇中生成溴二氟乙酸乙酯,经水洗干燥得溴二氟乙酸...
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