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三苯甲基洛沙坦合成新工艺

2010年 应用技术  成熟应用阶段
  • 成果简介
　　本工艺以4-溴甲基-2‘-氰基联苯和2-丁基-4-氯-5-咪唑醛为起始原料，先后在碳酸钾、Zn/HCl/HOAc体系作用下发生偶联、还原，再在DMF中加肼、亚硝酸钠进行反应生成2-丁基-4-氯-5-羟甲基-1-[2’-（1H-四氮唑-5-基）联苯-4-甲基]咪唑后，最后在二氯甲烷中与Ph3CCl反应生成目标产物三苯甲基洛沙坦。该工艺在第一步偶联还原反应中改用Zn/HCl/HOAc体系对醛基进行...
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