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抗炎药物COX-2抑制剂的研制

2003年

应用技术

中期阶段

成果简介

1. 自1999年起，本项目基于COX-2与COX-1酶的三维结构的特征，经计算机分子模拟，获得了这两种酶的三维结构差异，设计了含有磺酰苯基的二氢吡咯烷酮化合物，经分子对接，确定合成了40个有潜在活性的化合物。
2. 经体外对细胞水平的COX-1和COX-2活性评价、发现一批化合物的活性与选择性同国外畅销的新抗炎药塞来昔布（Celecoxib）与罗非昔布（Rofecox...

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