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Deoxypodophyllotoxin为先导的脱氧鬼臼毒素类衍生物的合成及生物活性研究

2016年 基础理论
  • 成果简介
　　以鬼臼毒素为先导化合物，首先合成脱氧鬼臼毒素，接着通过选择性脱其4'位甲基获得4'-去甲脱氧鬼臼毒素，最后分别与各种羧酸或磺酰氯反应得到脱氧鬼臼毒素羧酸酯类衍生物（I）及脱氧鬼臼毒素磺酸酯类衍生物（II）；对脱氧鬼臼毒素羧酸酯类衍生物而言，引入杂环能提高杀虫活性，定量构效关系表明取代基苯环的相对数量和最终生成热对杀虫活性影响显著；对磺酸酯类衍生物而言，引入间硝基苯磺酰氧基能提高杀虫活性；上述研...
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