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新型非ATP竞争性FGFR1激酶抑制剂的发现及其药物设计

2016年

基础理论

成果简介

　　成纤维细胞生长因子受体（FGFR）是近年来抗癌药物开发的重要靶点。在我们前期以EF24为先导化合物的抗癌药物筛选中发现，EF24类似物L16H50与受体的作用方式不同于经典抑制剂，而属于一种非ATP竞争性抑制剂，更重要的是，它具有出比母体更强的活性和选择性，这种新颖的非ATP竞争性抑制剂预示着通过FGFR的抗癌药物设计可能拥有一种新的ATP作用位点以外的活性位点，同时，为寻找这一活性位点提供了...

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