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非布索坦

2016年 应用技术  中期阶段
  • 成果简介
　　非布索坦是一种全新的非嘌呤类高效选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂。该项目选取常用工业路线进行工艺优化，显著提高生产收率，降低副反应的发生率，提高了产品质量，降低了成品成本。主要改进在于优化反应顺序和使用更加温和廉价的原料。例如：一、采取了先溴代、再酰化、然后氰化的工艺顺序，直接避免目前常见工艺中两个氰基带来的双酰化副产物；二、苯环上溴的氰化反应使用CuCN为原料、KI催化，在常温下进行，此工艺极大降低...
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