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基于四氢萘骨架结构的新型CYP51抑制剂的合理设计、合成及抗真菌生物活性评价研究

2016年 基础理论
  • 成果简介
临床上治疗深部真菌感染的CYP51抑制剂只有一种氮唑类结构类型，该类药物通过氮唑环N原子与真菌CYP51的血红素铁原子配位结合发挥抗真菌活性。研究发现，人体中存在大量细胞色素P450酶系，氮唑类药物亦与人体P450酶血红素铁原子配位结合，产生不可避免毒性，使氮唑类药物临床应用受到极大限制。本研究以CYP51为靶点，以四氢萘结构骨架为基本母核，根据模建的白念菌CYP51三维结构及其活性位点结...
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