呼吸道感染是畜牧业生产中较难控制的疾病之一,对畜牧业生产有严重危害,目前尚无十分有效的预防措施,因此,在寻求生物治疗和环境阻断的同时,药物治疗仍是目前的主要手段。
泰拉霉素、加米霉素作为大环内脂类原料药,分别由美国辉瑞公司、法国梅里亚国际有限公司研发,并在欧美等国家进行了广泛应用,主要用于治疗猪、牛的呼吸道感染。较我国普遍使用的大环内酯类药物泰乐菌素和替米考星相比,泰拉霉素因其具有优良的抗菌活性和优于其它抗生素的超长半衰期,只需一次低剂量给药,即可在动物体内维持5~7d的有效治疗浓度。加米霉素具有在靶组织中较高的活性浓度,对呼吸系统疾病病原菌药效迅速且持久,而且具备动物专用、吸收迅速、一次给药全程治疗、超长的消除半衰期、生物利用度高、低残留、安全高效等优点。基于此,我国农业主管部门在2008年第957号公告中允许泰拉霉素在动物生产中使用。2018年第95号公告批准加米霉素及其注射液兽药产品为新兽药。
与此同时,由于泰拉霉素、加米霉素制备过程均需采用钯碳催化氢化脱保护,以昂贵的钯炭为催化剂,通过催化加氢脱保护基,导致生产成本高、生产过程安全风险高,亟待解决。
针对上述问题,项目创新研发出了免用钯碳催化剂及免加氢制备泰拉霉素、加米霉素原料药新工艺,即:泰拉霉素采用新颖羟基保护基试剂氯甲酸对硝基苄酯对关键物料中的羟基进行保护,脱保护和胺化一步进行,无需钯碳加氢;加米霉素采用硼氢化钠免加氢还原反应;新工艺降低了产品成本,提高了生产过程安全性。通过配方及工艺优化研制出兽用泰拉霉素和加米霉素注射液。项目研制的泰拉霉素、加米霉素原料药及注射液均已获农业农村部兽药产品批准文号,加米霉素原料药及注射液已获农业农村部颁发的《新兽药注册证书》(二类)。
项目具有自主知识产权,已获国家发明专利,项目研制的原料药及注射液产品已被用户采用,反映良好,应用前景广阔。
项目咨询:王艳欣13371759156
1.陈 强 2.金永东 3.王 玲 4.韩丙星 5.赵新祥 6.方 军 7.王 朋 8.杨申永 9.马艳军 10.李建国 11.刘鲜鲜 12.杜希兵
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评价单位: |
中国民营科技促进会 |
报告编号: |
202201003056 |
评价日期: |
2022-11-02 |
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组织单位: |
中国民营科技促进会科技成果转化办公室 |
项目负责: |
雷智旺、王艳欣 |
成果管理: |
13681439210 |
1.提供的资料齐全,符合评价要求。
2.项目主要创新点及特点如下:
(1)研发出了免用钯碳催化剂及免加氢制备泰拉霉素、加米霉素原料药新工艺,降低了产品成本,提高了生产过程安全性。
(2)通过配方及工艺优化研制出兽用泰拉霉素和加米霉素注射液。
3.项目研制的泰拉霉素、加米霉素原料药及注射液均已获农业农村部兽药产品批准文号。加米霉素原料药及注射液已获农业农村部颁发的《新兽药注册证书》(二类)。
4.项目研制的原料药及注射液产品已被用户采用,反映良好。
5.项目具有自主知识产权,已获国家发明专利。
评价委员会认为:项目原料药制备技术达到国际先进水平,一致同意通过科技成果评价。
姓名 |
工作单位 |
职称 |
从事专业 |
佘锐萍 |
中国农业大学动物医学院 |
正高 | 动物医学 |
丁天怀 |
清华大学 |
正高 | 自动控制 |
张建伟 |
北京市农林科学院畜牧兽医研究所 |
正高 | 兽药 |
雷建都 |
生化工程国家重点实验室 |
正高 | 合成技术 |
彭应登 |
中华环保联合会专家委员会 |
正高 | 环境工程 |
林友华 |
农业农村部科技发展中心 |
正高 | 科技管理 |
周 迎 |
科技部火炬中心 |
正高 | 科技管理 |