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柚皮素乙酸酯和柚皮素丙酸酯在大鼠体内的药物动力学研究与体外小肠吸收研究

2017年 基础理论
  • 成果简介
　　来源于山东医药卫生科技发展计划项目。
　　柚皮素表现显著的抗血小板聚集活性，但目前未有抗血小板聚集的柚皮素类药物进行临床使用，这主要是由于柚皮素不溶于水，成药性差，生物利用度低。通过选择性酯化法在柚皮素的7位引入含2、3个碳的脂肪酰基，合成了柚皮素-7-O-乙酸酯和柚皮素-7-O-丙酸酯。这两种柚皮素衍生物的成药性和抗血小板聚集活性均优于柚皮素，是潜在的临床治疗血小板异常导致的心脑...
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