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基于酪氨酸磷酸化酶(PTP-1B)治疗二类糖尿病的新药筛选

2015年 基础理论  中期阶段
  • 成果简介
以PTP1b蛋白晶体为载体,通过分子片段筛选(FBDD)方法获得结合力较弱的小分子片段,经过理性设计获得结合力较强的先导化合物,是整个课题的核心技术流程。通过三年的实践,完成下列成果:
1.PTP1b蛋白的大量制备和高衍射能力晶体的重复是通过构建不同的PTP1b质粒,优化相应纯化策略,最终获得大量的蛋白样品。再通过结晶条件筛选,获得可以在室内X射线衍射仪上有较强衍射能力...
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