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依来曲普坦的制备方法

2014年 应用技术  成熟应用阶段
  • 成果简介
本项目以依来曲普坦的制备为研究载体，为避开专利限制，重新设计路线，避免使用贵重Pd催化剂，降低成本。
本产品的关键在于吲哚5-位苯磺乙基的引入。本条路线，利用甲基苯基砜甲基的酸性，利用强碱拔氢，形成碳负离子，再与吲哚甲酸甲酯发生取代，羰基再发生还原得到苯磺乙基。吲哚3-位酰化引入脯氨酸结构片段，再还原，得目标分子。
通过新的合成路线，不仅可以降低试剂成本，减...
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