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万古霉素耐药：VanX抑制剂类D-ala-D-ala次膦酸盐和膦酸酯的结构优化、活性及与靶酶作用的光谱表征研究

2012年

基础理论

成果简介

本研究采用生物工程方法，将含基因vanX的质粒pIADL14在在大肠杆菌中表达、纯化获得万古霉素耐药之靶酶VanX，并制备Co(II)取代的VanX；通过在C-端β碳上引入结构多样性的脂肪烃和芳香烃基团，进行类D-Ala-D-Ala次膦酸盐和膦酸酯抑制剂分子的合成及结构优化，以稳态抑制动力学评估抑制剂对VanX的抑制活性，获得抑制剂质体的结构-活性关系。...

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