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叶酸-多肽复合物介导的靶向抗肿瘤前体药物及其制备方法

2012年 应用技术  成熟应用阶段
  • 成果简介
　　本发明公开了一种叶酸－多肽复合物介导的靶向抗肿瘤前体药物，其结构通式为X-ASGP-Cyt，并公开了一种典型的前体药物叶酸－多肽－阿霉素。本发明同时公开了所述前体药物的制备方法，利用特异性底物丙氨酰丝氨酰甘氨酰脯氨酸(ASGP)多肽为连接子，将其游离羧基对阿霉素等抗肿瘤药物的游离氨基进行酰化修饰，而将其游离氨基与叶酸的羧基相连，成功合成携带有在肿瘤间质细胞周围选择性水解的多肽结构和对肿瘤细胞上...
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