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美罗培南侧链H的研制与开发

2009年 应用技术  成熟应用阶段
  • 成果简介
1、技术原理：
原有工艺路线（见图4）：以4R-羟基-L-脯胺酸1为原料，在碱性条件下与氯甲酸对硝基苄酯反应，得到氨基保护的4R-羟基-L-脯胺酸化合物2，经氯甲酸异丙酯活化化合物2的羧羟基后胺解所得中间体（3），再将中间体（3）用甲基磺酰氯酰化得到化合物4，化合物4与硫代乙酸钾置换得到4-羟基构型反转的化合物5，化合物5经碱性水解得到美罗培南侧链H。合成难度比较大，大...
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