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6,7-二烷氧基-4-芳胺基喹唑啉衍生物的固相合成与活性筛选

2008年 应用技术
  • 成果简介
　　本项目采用组合化学中固相合成技术，使用混合－分离的方法，以具有抗肿瘤活性的喹唑啉结构为母核，合成了一个含有1008个8-芳胺基-3H-咪唑[4,5-g]喹唑啉类衍生物的分子库，经过三轮筛选，确定最佳先导化合物的结构。其中16个为新化合物，纯度经HPLC测定均达到98%以上；本项目建立的高通量筛选模型，即利用ELISA方法，以EGFR酪氨酸磷酸激酶蛋白分子为靶点，对8-芳胺基-3H-咪唑[4,5...
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