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人巨细胞病毒蛋白酶抑制剂的设计、合成及优化

2001年 应用技术
  • 成果简介
本课题根据人巨细胞病毒蛋白酶与其底物类抑制剂复合物的晶体结构所揭示的抑制剂与酶活性中心相互结合的作用模式，①采用分子库搜寻等计算机辅助设计手段和杂环化学方法，进行了杂环类抑制剂的设计及合成；②设计了拟肽类抑制剂化学库，并建立了基于多组分缩合反应的拟肽类分子库的液相组合合成方法。对Ugi四组分缩合反应进行了优化，探索并完成了四组分之关键构建块异腈组分的合成。选择了2个胺、2个醛、4个羧酸和2...
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