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二硫戊环类化合物的合成及其NOS/PAF双重抑制活性

2001年

应用技术

成果简介

以具有PAF受体拮抗活性的2，4-二芳基取代的二硫戊环类化合物为先导物，在其2位取代的苯环上引入对iNOS有抑制活性的异硫脲基、胍基、脒基等药效基团，合成了取代的二硫戊环、氧硫戊环、二氧戊环、四氢呋喃等四个环系的化合物123个，它们的结构均经红外、核磁、质谱及元素分析确证。初步药理试验结果表明，26个化合物显示了较强的抑制iNOS活性，其中12个活性与国外正在Ⅲ期临床试验的iNOS抑制剂氨...

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