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基于天然产物发现治疗糖尿病并发症的新药物研究和应用

2015年 基础理论
  • 成果简介
本项目针对姜黄素结构中β-二酮基团在体内很不稳定、容易被催化裂解，我们独辟蹊径，提出“先药代后药理”的药物设计思路，从改善药物代谢动力学的方向着手，确定了去除不稳定的β-二酮基团而设计单羰基姜黄素类似物（MACs），并在此基础上通过改变芳环取代基和连接链等方法，通过多种有机化学反应，合成了共506种姜黄素结构类似物。其中，对于不能水溶，且口服生物利用度较高的抗炎活性化合物，项目组选取了多个...
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