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蛋白磷酸酯酶抑制剂衍生物的设计合成与构效关系研究

2013年 基础理论
  • 成果简介
本课题一具有抗肿瘤活性并含独特升高白细胞作用的PP1和PP2A蛋白磷酸酶抑制剂一天然产物斑蝥素为研究对象，在总结前期研究成果的基础上，根据PP1和PP2A的结构特点，利用分子杂合，化学空间分析，类药性分析等合理药物设计及计算机辅助方法，设计新型斑蝥素衍生物，并在虚筛及初步类药性评价的基础上，定向合成目标分子，分别从细胞核分子水平筛选目标分子的抗肿瘤性及PP1`PP2A酶抑制作用，分析构效关...
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